古典小说记载中有不少用“蒙汗药”的故事。据说吃了这种药，不论何人，都会目瞪口呆，动弹不得。所谓“蒙汗药”，其实就是现今所说的麻药。在我国古代，应用麻药施行外科手术详尽和可靠的记载是《后汉?华佗传》。书中说：“若疾发结于内，针药所不能及者，乃令先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚；若在肠胃，则断截湔洗，除去疾秽，既而缝合，敷以神膏，四五日创愈。”这里所说的“麻沸散”就是麻药。可惜华佗还未把这绝技传给弟子时，就被曹操杀了。现存的华祖庙里有这样的对联：“医能刳腹，实别开歧圣门庭，谁知狱卒庸才，致使遗书归一炬；士贵洁身，岂屑待枭雄左右，独憾史臣曲笔，反将厌事谤千秋。”据说华佗临刑前想把遗著交给狱卒以流传后世，因狱卒不敢接纳而付之一炬，对联的上联即指此而言，麻沸散的配方也就失传了。

多年来，国内外曾有人对麻沸散的配方进行过探讨和研究，多认为曼陀罗花是其中的主药。日本著名外科专家华岗青州选用蔓陀罗花、草乌等6味配制的“麻沸散”进行人工阴道、乳癌、脱疽等手术，给服一二时后即生效，乘昏迷中施术。宋代窦材编著的《扁鹊心书》，简要地记述了蔓陀罗花的麻醉功效，他说：“人难忍艾火炙痛，服此即昏睡不知痛，亦不伤人。”后来李时珍亲自尝试，进一步证实了它的麻醉性能。通过现代科学实验，明确其有效成份为东莨菪碱，东茛菪碱具有镇静镇痛的作用，应用较大剂量可产生催眠作用。《本草纲目》还引录唐代安禄山用茛菪酒麻醉契丹头领的故事，所谓“诱契丹，饮以茛菪酒，醉而坑之。”

《神农本草经》曾记载乌头也有麻醉作用，书中说“其汁煎之，名射罔，杀禽兽。”陶弘景在《名医别录》中补充说：“猎人以敷箭，射禽兽十步即倒。”在没有发明猎枪以前，要捕猎猛兽，是非常困难和危险的。“射罔”就是专门捕捉猛兽的武器，把乌头汁涂在箭头上，只要一箭射中，任何凶猛的野兽，都会被麻醉而易擒。这就是现代麻醉枪的先驱，也是麻药在医疗领域以外最早的运用。以乌头为主制成的麻药，在元代以后颇为盛行。元代封建王朝，大量使用骑兵，外伤和骨折的多，因此骨伤科整骨复位时运用麻药也相应地较前发展。十四世纪名医危亦林，编著《世医得效方》，书中所载的草乌散，就是由川乌，草乌，木鳖子等药组成，并云：“治伤损骨节不能归窠者，用以麻之，然后用手整顿。……如箭镞入骨不出，亦用此药涂之，或钳出，或凿开取出。”明代王肯堂著《证治准绳》，还提到用此麻药割缝兔唇，“若唇若兔，先用麻药涂之，却以剪，剪去外皮，即以绢线缝合。”清赵学敏《串雅内编》所载开刀麻药与整骨麻药也都以乌头为主。